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邮编 401121
地址 重庆市渝北区黄杨路2号
核准日期:2009年12月08日
修改日期:2011年08月22日
修改日期:2012年05月30日
修改日期:2013年12月24日
修改日期:2014年11月12日
修改日期:2016 年12月13日
尼麦角林胶囊说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名:尼麦角林胶囊
英文名:Nicergoline Capsules
汉语拼音:Nimaijiaolin Jiaonang
【成份】
本品主要成份为尼麦角林,其化学名称为: 10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。
化学结构式为:
分子式:C24H26BrO3N3
分子量:484.39
【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色的球形小丸。
【适应症】
1. 用于改善老年人病理性智力衰退的症状(记忆力和注意力障碍等)。
2. 用于有头晕感的老年人。
【规格】(1)15mg (2)30mg
【用法用量】
1.动脉疾病:每天两粒15mg胶囊,早晚各一粒;或每天1粒30mg胶囊,早晨服用。
2.智力衰退和有头晕感的老年人:每天1到2粒15mg胶囊或每早1粒30mg胶囊。
或遵医嘱
【不良反应】
少数病人有轻微副作用,通常与其扩张血管作用有关,一般为轻微的胃部不适,潮热潮红,头晕,嗜睡或失眠。
国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。
【禁忌】本品禁用于下述情况:
对尼麦角林或本品中任何辅料过敏者禁用。
近期的心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向者禁用。
【注意事项】
应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响,但对敏感者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用,因此与降压药合用时应慎重。
慎用于高尿酸血症的患者,或有痛风史的患者,或与可能影响尿酸代谢的药物合用。
肾功能不良者应减量。服药期间禁止饮酒。
使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。
同时使用其它药品,请告知医生。
请放于儿童不能够触及的地方。
国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化,其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者,慎用该产品。
伴随摄入麦角生物碱及其衍生物,有出现麦角中毒症状(包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩)的报道。
【孕妇或哺乳期妇女用药】
孕妇或哺乳期妇女的安全性尚未建立,故建议怀孕或妊娠期间禁用本品。
【儿童用药】
本品不用于儿童。
【老年用药】
药代动力学与耐受性试验表明,成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。
【药物相互作用】
尼麦角林可能会增加降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢,不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
【药物过量】
摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗,平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足,建议在持续的血压监测下,给予拟交感神经药。
【药理毒理】
本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导,加强脑部蛋白质生物合成,改善脑功能。
毒理研究表明,尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中,在临床给药剂量的五倍时,出现不良反应,超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为、试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性,尼麦角林对生育、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致突变和致癌作用。
【药代动力学】
文献报道:尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8(-羟甲基-10(甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8(-羟甲基-10(-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给[3 H]标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[ 3H] 和[14C]标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10~20%。在四组年轻(平均24~32岁)和老年人(平均69~70岁)的志愿者中进行研究,对得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后,轻度、中度或严重的肾功能不全的患者,与肾功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分别减少32、32和59%。
生物利用度比较试验结果显示:本品30mg与法国爱的发厂进口上市产品尼麦角林胶囊30mg具有生物等效性
【贮藏】密闭,在凉暗干燥处保存。
【包装】铝塑包装
15mg/粒x8粒/板x1板/盒,15mg/粒x10粒/ 板x1板/盒,15mg/粒x10粒/ 板x2板/盒
30mg/粒x4粒/板x1板/盒,30mg/粒x7粒/板x1板/盒, 30mg/粒x10粒/板x1板/盒
【有效期】24个月
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH09942009
【批准文号】(1)15mg:国药准字H20094192
(2)30mg:国药准字H20094193
【生产企业】
企业名称:美狮贵宾会集团庆余堂制药有限公司
生产地址:重庆市渝北区黄杨路2号
邮政编码:401121
电话号码:023-67030096
传真号码:023-67030063